<div>
كيمياء الدواء لبعض مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية


الألية الدقيقة لعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية :.

كما نعلم ان هذه الأدوية تعتمد على ايقاف اصطناع البروستاغلاندين

( حيث يتم اصطناع البروستاغلاندينات بدءا من حمض الأراشيدونيك

بواسطة السيكلوأوكسيجناز الذي يرتبط بحمض
الأراشيدونيك ويقوم بتحويله الى بروستاغلاندينات)

وحتى تنجح مضادات الالتهاب غير الستيروئيية في عملها

يجب أن ترتبط بحمض الأراشيدونيك وتمنعه من الارتباط بالسيكلوأوكسيجناز

وحتى يتم هذا الارتباط يجب أن تكون مضادات الالتهاب غير

الستيروئيدية عبارة عن حموض

( أي أن تحوي في بنيتهاالكيميائية على مركز حمضي أي

مجموعة من الذرات تعطي للمركب صفة حمضية

مثل كربوكسيل ,اينول , سلفوناميد أوغيرها)

وأيضا يجب أن تحوي حلقة أروماتية متجانسةمثل البنزن

أو غير متجانسة مثل البيريدين وذلك لكي

يقوم المركز الحمضي بالارتباط بالكربوكسيل الموجود

في بنية حمض الأراشيدونيك وتقوم الحلقة الأروماتية

بالارتباط مع ذرتي الكربون 8و9 في بنية حمض الأراشيدونيك

السولينداك:.


تم صنع هذا الدواء عام 1978بواسطة شركة ميرك

كنتيجة للدراسات الكيميائية التي كان هدفها انتاج

مركب مشابه للأندوميتاسين وبأثار جانبية أقل

خصوصا على الجهاز الهضمي وفعلا حقق هذا الدواء

شعبية واسعة ويعتبر واحد من أكثر مضادات الالتهاب

غير الستيروئيدية استعمالا

كيف تم اصطناع السولينداك :.

فكرة اصطناع السولينداك جاءت بالاعتماد على اجراء

بعض التغييرات الكيميائية في بنية الأندوميتاسين

(وهو الدواء المعروف بتأثيره القوي جدا )

وذلك باستبدال حلقة الإندول في بنية

الاندوميتاسين بحلقة فلور الإندين وباضافة

سلفوكسيد ميثيل الى بنية الأندوميتاسين

وتلك التغييرات لم تؤثر في الفعالية الدوائية

كثيرا وقللت من الأثار الجانبية التي يسببها الأندوميتاسين

على المعدة والدماغ وغير ذلك من الأثار غير المرغوبة

يعتبر السولينداك طليعة دواء وليس دواء

فهو يتحول في الجسم الى مركب أخر عن طريق

تحول كيميائي (بتحول سلفوكسيد التي يحويها في

بنيته الكيميائية الى سلفيد )

وهذا المركب الأخير هو الذي يثبط اصطناع السيكلوكسيجيناز

المسؤول عن اصطناع البروستاغلاندين وتعادل قوته

ثمان مرات قوة الأسبرين وتبلغ فعاليته المضادة للالتهاب

نصف فعالية الأندوميتاسين بينما فعاليته المسكنة للألم

نفس فعالية الأندوميتاسين .










منقول